押坂助教设计高安全性的吸收促进剂以扩大贴在皮肤上、涂抹药剂的应用范围

药学院的 Yuji Oshisaka 助理教授将在今年夏天举行的学术论坛上展示研究导致可应用于皮肤的药物应用范围的扩大，以及两篇题为“使用离子液体设计具有 Azone-mimic 结构的前增强剂”的论文。 发表于 2023 年 4 月的《药物研究》），“设计用于增强药物皮肤渗透的具有 Azone 模拟结构的离子液体制剂”（Journal of Pharmaceutical） 发表于 2023 年 12 月的《科学》杂志上），并引起了制药和化妆品公司的关注。

经皮吸收型制剂只要贴在皮肤上、涂抹就能简便使用，所以不仅是患者本人，护理人员和护理人员也容易确认给药等，具有口服药和注射所没有的优点。另一方面，覆盖皮肤表面的角质层是屏障，因此不适用于分子量大或脂溶性低的药物，并且使用范围有限。作为解决这些问题的措施，自20世纪80年代以来，吸收促进剂的开发一直在积极推进，但现有的促进剂 (Azone) 在吸收到角质层下后容易引起皮肤刺激，肿胀和发红有时会发生，并且尚未投入实际使用。

Oshizaka助理专注于离子液体，预计将对经皮吸收药物递送系统 (TDDS) 的应用产生影响。阳离子物质 (阳离子物质) 和阴离子物质 (阴离子物质) 构成的离子液体的熔点低，在室温下处于液体状态。通过使药物离子液体化，可以提高疏水性，增加吸收率，并且可以溶解难以溶解的药物。押坂助教选择了阳离子物质ε-caprolactam (ε-caprolactam) 和阴离子物质myristic acid (肉豆蔻酸) ，通过在结构上进行研究，成功制备了类似于Azone结构的离子液体“IL-Azone”。

在兔子背部 (刺激性) 和猪耳朵皮肤 (渗透性) 测试“IL-Azone”的效果时，很明显对皮肤的刺激性低于Azone。当白凡士林中含有IL-Azone时，渗透性比Azone更好。此外，在配方中不能使用水也是扩大IL-Azone应用范围的一个问题，但在这方面，通过使用白色凡士林，在不使用水的情况下配制它也成功了。

IL-Azone具有促进角质层药物吸收的结构，并且在角质层下方分解为ε-己内酰胺和肉豆蔻酸，不会引起刺激，预计不仅可应用于药品，还可应用于化妆品和化妆品领域。补充。 Oshisaka助理教授说：“透皮制剂的优点还在于它们可以将药物输送到全身，而不像口服制剂那样在肝脏中代谢。我们将继续进行进一步的研究，旨在将其投入实际应用。”我来了，”他说。

Oshisaka助理教授还在改善抗坏血酸（维生素C、VC）的稳定性和渗透性研究取得了成果，抗坏血酸具有抗氧化作用，可抑制皮肤中黑色素的生成，将其转化为离子液体在美容领域的应用。预计。