押坂助教设计高安全性的吸收促进剂以扩大贴在皮肤上、涂抹药剂的应用范围

药药学院助理教授大坂雄二在今年夏天举行的学术论坛上发表了研究成果，该成果将扩大皮肤上涂抹或粘贴药物的应用范围，并发表了两篇题为“Design of anante- “-使用离子液体的模拟结构”（发表于《药物研究》，2023 年 4 月），“设计具有氮酮模拟结构的离子液体制剂，以增强药物皮肤渗透性”（发表于《药物科学杂志》，12 月） 2023）它正在引起制药和化妆品公司的关注。

经皮吸收型制剂只要贴在皮肤上、涂抹就能简便使用，所以不仅是患者本人，护理人员和护理人员也容易确认给药等，具有口服药和注射所没有的优点。另一方面，覆盖皮肤表面的角质层是屏障，因此不适用于分子量大或脂溶性低的药物，并且使用范围有限。作为解决这些问题的措施，自20世纪80年代以来，吸收促进剂的开发一直在积极推进，但现有的促进剂 (Azone) 在吸收到角质层下后容易引起皮肤刺激，肿胀和发红有时会发生，并且尚未投入实际使用。

Oshizaka助理专注于离子液体，预计将对经皮吸收药物递送系统 (TDDS) 的应用产生影响。阳离子物质 (阳离子物质) 和阴离子物质 (阴离子物质) 构成的离子液体的熔点低，在室温下处于液体状态。通过使药物离子液体化，可以提高疏水性，增加吸收率，并且可以溶解难以溶解的药物。押坂助教选择了阳离子物质ε-caprolactam (ε-caprolactam) 和阴离子物质myristic acid (肉豆蔻酸) ，通过在结构上进行研究，成功制备了类似于Azone结构的离子液体“IL-Azone”。

在兔子背部 (刺激性) 和猪耳朵皮肤 (渗透性) 测试“IL-Azone”的效果时，很明显对皮肤的刺激性低于Azone。当白凡士林中含有IL-Azone时，渗透性比Azone更好。此外，在配方中不能使用水也是扩大IL-Azone应用范围的一个问题，但在这方面，通过使用白色凡士林，在不使用水的情况下配制它也成功了。

在角质层促进药物吸收，在角质层下分解为ε-caprolactam和myristic acid,并且不刺激的结构IL-Azone不仅可以应用于药物，还可以应用于化妆品和补充剂。押坂助教说:“经皮吸收型制剂在不像口服制剂那样在肝脏代谢的情况下，可以将药物输送到全身这一点上也很出色。今后将进一步研究，以实用化为目标。”。

Oshizaka助理教授还在研究中取得了成果，通过离子液化抗坏血酸(维生素C、VC)来提高稳定性和渗透性，抗坏血酸具有抗氧化和抑制皮肤黑色素生成的作用，预计将在医学和美容领域应用。