押坂助教設計高安全性的吸收促進劑以擴大貼在皮膚上、塗抹藥劑的應用範圍

藥藥學院助理教授大坂雄二在今年夏天舉行的學術論壇上發表了研究成果，該成果將擴大皮膚上塗抹或粘貼藥物的應用範圍，並發表了兩篇題為“Design of anante- “-使用離子液體的模擬結構」（發表於《藥物研究》，2023 年4 月），「設計具有氮酮模擬結構的離子液體製劑，以增強藥物皮膚滲透性」（發表於《藥物科學雜誌》，12 月） 2023 ）它正在引起製藥和化妝品公司的注意。

經皮吸收型制劑只要貼在皮膚上、塗抹就能簡便使用，所以不僅是患者本人，護理人員和護理人員也容易確認給藥等，具有口服藥和註射所沒有的優點。另一方面，覆蓋皮膚表面的角質層是屏障，因此不適用於分子量大或脂溶性低的藥物，並且使用範圍有限。作為解決這些問題的措施，自20世紀80年代以來，吸收促進劑的開發一直在積極推進，但現有的促進劑 (Azone) 在吸收到角質層下後容易引起皮膚刺激，腫脹和發紅有時會發生，並且尚未投入實際使用。

Oshizaka助理專註於離子液體，預計將對經皮吸收藥物遞送係統 (TDDS) 的應用產生影響。陽離子物質 (陽離子物質) 和陰離子物質 (陰離子物質) 構成的離子液體的熔點低，在室溫下處於液體狀態。通過使藥物離子液體化，可以提高疏水性，增加吸收率，並且可以溶解難以溶解的藥物。押坂助教選擇了陽離子物質ε-caprolactam (ε-caprolactam) 和陰離子物質myristic acid (肉豆蔻酸) ，通過在結構上進行研究，成功制備了類似於Azone結構的離子液體“IL-Azone”。

在兔子背部 (刺激性) 和豬耳朵皮膚 (滲透性) 測試“IL-Azone”的效果時，很明顯對皮膚的刺激性低於Azone。當白凡士林中含有IL-Azone時，滲透性比Azone更好。此外，在配方中不能使用水也是擴大IL-Azone應用範圍的一個問題，但在這方面，通過使用白色凡士林，在不使用水的情況下配制它也成功了。

在角質層促進藥物吸收，在角質層下分解為ε-caprolactam和myristic acid,並且不刺激的結構IL-Azone不僅可以應用於藥物，還可以應用於化妝品和補充劑。押坂助教說:「經皮吸收型制劑在不像口服制劑那樣在肝臟代謝的情況下，可以將藥物輸送到全身這一點上也很出色。今後將進一步研究，以實用化為目標。」。

Oshizaka助理教授還在研究中取得了成果，通過離子液化抗壞血酸(維生素C、VC)來提高穩定性和滲透性，抗壞血酸具有抗氧化和抑制皮膚黑色素生成的作用，預計將在醫學和美容領域應用。