押坂助教設計高安全性的吸收促進劑以擴大貼在皮膚上、塗抹藥劑的應用範圍

藥學院這研究項成果將擴大塗抹或貼在皮膚上的藥物的應用範圍，由助理教授 Yuushi Oshisaka 在今年夏天舉行的學術論壇上發表，並在兩篇論文「Design of ante-enhancer with an Azone-mimic structure using ionic liquid」和「Design of an ionic liquid formulation with an Azone-mimic structure using ionic liquid」中提出。論文'Design of an pre--enhancer with an Azone-mimic structure using ionic liquid「（發表於Pharmaceutical Research, April 2023）和」Design of ionic liquid formulations with an Azone-mimic structure for enhanced drug skin permeation'（發表於Journal of Pharmaceutical Research, April 2023）。滲透"（發表於 Journal of Pharmaceutical Sciences，2023 年 12 月），吸引了製藥和化妝品公司的關注。

經皮吸收型制劑只要貼在皮膚上、塗抹就能簡便使用，所以不僅是患者本人，護理人員和護理人員也容易確認給藥等，具有口服藥和註射所沒有的優點。另一方面，覆蓋皮膚表面的角質層是屏障，因此不適用於分子量大或脂溶性低的藥物，並且使用範圍有限。作為解決這些問題的措施，自20世紀80年代以來，吸收促進劑的開發一直在積極推進，但現有的促進劑 (Azone) 在吸收到角質層下後容易引起皮膚刺激，腫脹和發紅有時會發生，並且尚未投入實際使用。

Oshizaka助理專註於離子液體，預計將對經皮吸收藥物遞送係統 (TDDS) 的應用產生影響。陽離子物質 (陽離子物質) 和陰離子物質 (陰離子物質) 構成的離子液體的熔點低，在室溫下處於液體狀態。通過使藥物離子液體化，可以提高疏水性，增加吸收率，並且可以溶解難以溶解的藥物。押坂助教選擇了陽離子物質ε-caprolactam (ε-caprolactam) 和陰離子物質myristic acid (肉豆蔻酸) ，通過在結構上進行研究，成功制備了類似於Azone結構的離子液體“IL-Azone”。

在兔子背部 (刺激性) 和豬耳朵皮膚 (滲透性) 測試“IL-Azone”的效果時，很明顯對皮膚的刺激性低於Azone。當白凡士林中含有IL-Azone時，滲透性比Azone更好。此外，在配方中不能使用水也是擴大IL-Azone應用範圍的一個問題，但在這方面，通過使用白色凡士林，在不使用水的情況下配制它也成功了。

IL-Azone具有促進角質層吸收藥物的結構，在角質層下分解為ε-己內酰胺和肉荳蔻酸，不會引起刺激。大坂助理教授表示：“透皮給藥還有一個優勢，就是它能夠將藥物輸送到全身，而不必像口服藥物那樣在肝臟中代謝。我們將繼續研究，以期將這項技術商業化。”

另外，大阪助理教授還將具有抗氧化作用、抑制皮膚黑色素生成的抗壞血酸（維生素C、VC）轉化為離子液體，以提高其穩定性和滲透性，並取得了研究成果，有望在醫療和美容領域得到應用。